Страница 4 из 6
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 08:40
Souran
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 14:55
xiximik
Souran писал(а): ↑08 янв 2023, 19:39
Мое мнение, что среди нитазенов этонитазен - оптимален.
Это очевидно.
Вопрос был немного в другом. В предполагаемой активности соединения на картинке.
Но похоже соединение таки будет высокоактивным.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 15:50
Souran
Нет ни одного основания так думать.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 16:11
xiximik
Почему ?
Касаемо спейсера ..то есть довольно активный аналог.
Там 1 на углерод длинее.
Metonitazene phenethyl homologue
https://upload.wikimedia.org/wikipedia/ ... ucture.png
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 16:36
Souran
И что с того то?
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 16:46
xiximik
То что весьма вероятно и кислородный мостик не испортит активности.
По крайней мере геометрически они близки ....
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 17:02
Souran
"Геометрически", это что такое? Как они на картинке выглядят штоле? Так это к природе не имеет никакого отношения, это просто схемы. Следуя вашей логике достаточно посмотреть на вашу молекулу, метанитазен, сравнить их активность и понять, что вы не правы.
Куда более важно распределение зарядов по поверхности молекулы. Молекула это ключ, а рецептор - замочная скважина. Вы же предлагаете добавить в молекулу еще отрицательного заряда в определенное место. И нет никаких оснований полагать, что активность увеличится, а не уменьшится например. Почему этонтитазен с дополнительным отрицательным зарядом будет иметь аффинитет больше, а комплекс будет более стойким? Совершенно непонятно. Если бы вы знали структуру рецептора, точнее того участка, где связывается этонитазен с точностью до ангстрема, тогда можно было бы предполагать что либо.
А так это метод тыка с тем лишь уточнением, что любые модификации молекулы этонитазена (известные) не привели у получению еще более мощных анальгетиков.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 17:27
Souran
Вот кстати есть ссылки на некоторые варианты запихать отрицательный заряд в этот участок молекулы. Как я и предполагал ничего более выдающегося не получилось.
Чтобы два раза не вставать, Игорю респект и уважуха (уверен, он периодически читает этот форум)!
http://nonkill.info/opioid/etonitazene.shtml
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 17:43
xiximik
Спасибо за ссылку.
Лет 10 назад заходил на этот сайт. Потом он не открывался ....думал автор его забросил.
А это просто наш ****надзор его забанил !
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 09 янв 2023, 17:53
Souran
Сайт действительно не открывался долгое время и не находился поисковиком.