Страница 1 из 6
Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 24 дек 2022, 02:18
xiximik
Интересно а какой нынче самый сильный агонист мю рецепторов ?
Среди фентанилов и вообще ?
w-18 оказался пустышкой насколько я помню ?
Среди фентанилов вроде был карфентанил а после его производное где вместо фенилэтила стоял третбутил или что то подобное !
И еще Ohmecarfentanil (RTI-4614-38), Ohlofentanil который якобы в 30 000 активнее морфина.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 24 дек 2022, 06:14
chemister-admin
По анальгетической активности кажется ничего не поменялось:
http://chemister.ru/Database/Tables/analgetics.php. Охмефентанил в этом списке на 26 месте. Примерно в 13 500 раз сильнее морфина.
В списке вики самый сильный лофентанил:
https://en.wikipedia.org/wiki/Equianalgesic .
Или вас интересует именно сродство к мю-рецептору? По афинности рекордсмен пептид, производное дерморфина (дои 10.1016/S0960-894X(02)00035-5) с Кi = 0,00054 нМ. С неизвестной биологической активностью.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 25 дек 2022, 16:11
xiximik
Интересно а полипептиды типа дерморфина будут работать перрорально ?
Или их ферменты в организме быстро сожрут ?
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 25 дек 2022, 16:50
chemister-admin
xiximik писал(а): ↑25 дек 2022, 16:11
Интересно а полипептиды типа дерморфина будут работать перрорально ?
Или их ферменты в организме быстро сожрут ?
Мне кажется не будут. В тех статьях, что мне удалось найти, их вводят сразу в мозг.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 25 дек 2022, 20:00
xiximik
жесть какая .....
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 25 дек 2022, 23:03
xiximik
В теории 3 метильное производное третбутильного карфентанила должно быть еще сильнее.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 26 дек 2022, 19:50
chemister-admin
Такое производное ремифентанила пока не видел.
Аналоги дерморфина с пикомолярной афинностью на мышах дают эффект на уровне морфина:
https://www.sciencedirect.com/science/a ... via%3Dihub .
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 26 дек 2022, 22:27
xiximik
Смотрю таблицу:
http://chemister.ru/Database/Tables/analgetics.php.
В конце позиция 93 морфина сульфат.
13.9 мг/кг это простите адова концентация а не анальгетическая.
Выходит более 1 гр морфина на человека. Тут любой умрет.
Странные данные.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 27 дек 2022, 16:05
chemister-admin
Это таблица анальгетических доз в разных условиях. Можно заметить, что морфин там повторяется несколько раз и при подкожном введении его дозы значительно меньше.
Высшая суточная доза морфина для человека = 50 мг, только у онкобольных допускается повышение до 1000 мг/сут.
Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?
Добавлено: 27 дек 2022, 17:39
Souran
Отож. Толерантность героиновых торчков может доходить до 2г в сутки в пересчете на чистый диаморфин.