Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Souran
Сообщения: 748
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

xiximik писал(а):
25 дек 2022, 23:03
В теории 3 метильное производное третбутильного карфентанила должно быть еще сильнее.
Тогда уж вот такое производное:

COC(=O)C1(CCN(CCCC(=O)OC(C)(C)C)CC1C)N(c2ccccc2)C(=O)CC
xiximik
Сообщения: 192
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »

Souran писал(а):
27 дек 2022, 19:28
xiximik писал(а):
25 дек 2022, 23:03
В теории 3 метильное производное третбутильного карфентанила должно быть еще сильнее.
Тогда уж вот такое производное:

COC(=O)C1(CCN(CCCC(=O)OC(C)(C)C)CC1C)N(c2ccccc2)C(=O)CC
Я так понимаю углеродный хвост на азоте на 1 углерод длиннее ?

И почему он должен быть еще сильнее ?
xiximik
Сообщения: 192
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »


Спасибо. Интересная инфа !
xiximik
Сообщения: 192
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »

Интересно а если третбутил заменить на адамантан время действия увеличится ?
Или сильно упадет активность .... т.к. размер значительно больше ?
Souran
Сообщения: 748
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

Убежден, что активность упадет.
chemister-admin
Сообщения: 1104
Зарегистрирован: 02 июл 2019, 00:45

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение chemister-admin »

Future Medicinal Chemistry, 6(4), 385–412 (2014) обзор фентанилов, структура-активность
Souran
Сообщения: 748
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

Есть хорошая статья

https://www.elibrary.ru/item.asp?id=44038504

Фентанил превосходит морфин по наркогенному потенциалу минимум в 81 раз, а героин - в 20 раз.
xiximik
Сообщения: 192
Зарегистрирован: 07 авг 2022, 16:50

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение xiximik »

Есть
http://chemister.ru/Database/properties ... 1&id=11911

Это производное пиперазина у которого на азоте "хвост" из 3,4-дихлорфенилэтил .

Интересно если на обычный фентанил прицепить подобный "хвост" будет скачек активности ?
Souran
Сообщения: 748
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

Сообщение Souran »

Думаю, что нет. Тем более не понятно, какая селективность у него между тремя основными рецепторами.

UPD

Не заметил. Это агонист KOR, селективный. Нет смысла его с фентанилом сравнивать.
Ответить