chemister.ru

Интересно а какой нынче самый сильный агонист мю рецепторов ?
Среди фентанилов и вообще ?

w-18 оказался пустышкой насколько я помню ?
Среди фентанилов вроде был карфентанил а после его производное где вместо фенилэтила стоял третбутил или что то подобное !

И еще Ohmecarfentanil (RTI-4614-38), Ohlofentanil который якобы в 30 000 активнее морфина.

По анальгетической активности кажется ничего не поменялось: http://chemister.ru/Database/Tables/analgetics.php. Охмефентанил в этом списке на 26 месте. Примерно в 13 500 раз сильнее морфина.

В списке вики самый сильный лофентанил: https://en.wikipedia.org/wiki/Equianalgesic .

Или вас интересует именно сродство к мю-рецептору? По афинности рекордсмен пептид, производное дерморфина (дои 10.1016/S0960-894X(02)00035-5) с Кi = 0,00054 нМ. С неизвестной биологической активностью.

Интересно а полипептиды типа дерморфина будут работать перрорально ?
Или их ферменты в организме быстро сожрут ?

xiximik писал(а): ↑

25 дек 2022, 16:11

Интересно а полипептиды типа дерморфина будут работать перрорально ?
Или их ферменты в организме быстро сожрут ?

Мне кажется не будут. В тех статьях, что мне удалось найти, их вводят сразу в мозг.

жесть какая .....

В теории 3 метильное производное третбутильного карфентанила должно быть еще сильнее.

Такое производное ремифентанила пока не видел.

Аналоги дерморфина с пикомолярной афинностью на мышах дают эффект на уровне морфина: https://www.sciencedirect.com/science/a ... via%3Dihub .

Смотрю таблицу:

http://chemister.ru/Database/Tables/analgetics.php.

В конце позиция 93 морфина сульфат.

13.9 мг/кг это простите адова концентация а не анальгетическая.

Выходит более 1 гр морфина на человека. Тут любой умрет.

Странные данные.

Это таблица анальгетических доз в разных условиях. Можно заметить, что морфин там повторяется несколько раз и при подкожном введении его дозы значительно меньше.
Высшая суточная доза морфина для человека = 50 мг, только у онкобольных допускается повышение до 1000 мг/сут.

Отож. Толерантность героиновых торчков может доходить до 2г в сутки в пересчете на чистый диаморфин.