Самый сильный агонист мю опиатных рецепторов ?

[Souran]

Вот еще по впендюриванию кислорода в нитазены.

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ac ... ro.1c00037

[xiximik]

Ссылка это хорошо ..но непонятен доступ к полной статье. За деньги ?

[chemister-admin]

Через сцы-хаб. По ссылке, вещество, которое вы рисовали, имеет активность 5,2 от морфина.

[Souran]

Кстати, что интересно из этой статьи. Этонитазен имеет сумасшедшую селективность к мю-рецептору даже по сравнению с фентанилом. А это значит что: А - как таковая эйфория будет стерта, сразу отправляя ПОЦиента в ноддинг-аут (летаргию по-нашенски) если его вводить внутривенно, Б - это вещество должно иметь очень высокий (по сравнению с фентанилами, а тем более героином) наркогенный потенциал.

С нитазенами история повторилась в виде фарса как и с героином. Хотели как лучше (слово "героин" произошло от "Hero"), а получилось как всегда. Вояки искали мощный анальгетик, и получили его. С еще более мощным наркогенным потенциалом.

[Souran]

Попался перечень зарегистрированных в РФ опиоидных анальгетиков.

https://www.rosoncoweb.ru/standarts/RUS ... 022-48.pdf

Морфин, омнопон, тримеперидин, фентанил. Это чистые агонисты. Из парциальных агонистов: трамадол, налбуфин, бупренорфин и буторфанол.

Не густо, особенно для хирургической практики. Удивило отсутствие альфентанила и ремифентанила. "Мефедроновая" страна озаботилась опасностью опиоидной наркомании.

[xiximik]

Этонитазен имеет сумасшедшую селективность к мю-рецептору даже по сравнению с фентанилом. А это значит что: А - как таковая эйфория будет стерта, сразу отправляя ПОЦиента в ноддинг-аут (летаргию по-нашенски) если его вводить внутривенно, Б - это вещество должно иметь очень высокий (по сравнению с фентанилами, а тем более героином) наркогенный потенциал.

Это факт известный ...этонитозен в разы опаснее фентанила. Он и сильнее обычного фентанила раз в 10 минимум.
От него более сильная эйфория.Быстрее развивается пристрастие ...и быстро растет толерантность.
За 1 мес дозняк может вырасти раз в 8-10. При регулярном использовании.(3-4 раза в сутки)
И его наркогенный потенциал в разы выше как героина так и фентанила.
В 90е он ходил по Москве под названием "белый карлик".

[Souran]

От него не может быть более сильной эйфории при такой селективности. У фентанила эта самая эйфория слабее, чем у героина.

УПД.

Сейчас бегло посмотрел на иностранных накрофорумах по сабжу. Там в основном пустая бравада и реклама (в тот период, когда бензимидозолы были в моде). Попалось пара описаний, где как я и предполагал описана слишком сильная седация и слабая эйфория. Опять же это скорее всего справедливо для лиц с низкой толерантностью.

Еще ходит байка, что это как бы "спидболл в одной молекуле", какие-то выкрики про то, что этонитазен вызывает выброс ДА, (или препятствует его обратному захвату). Ничего релевантного по запросу "Этонитазен, дофамин" не нашлось.

Резюме - никакими выдающимися свойствами для наркопотребителей или медицинского применения эти молекулы не обладают.

[xiximik]

Как то встречал аналоги фентанила но на пиперазиновой основе. По сути в молекуле 1 углерод заменили на азот.

Я так понимаю ничего особенно интересного ... тот же фентанил но возможно немного слабее.

[Souran]

Мне сие нигде не попадалось. Пубхим и химпаук тоже ничего не слышали об этом веществе.

[xiximik]

А так в теории активность должна быть на уровне фентанила ?