
От 1,2 г (1,78 моль) трет-бутоксикарбонилтирозинил-глицил-глицил-фенилаланил-метионина отщепляли BOC-защиту 10 мл соляной кислоты в диоксане в течение 20 мин при 20 С, затем растворитель отгоняли в вакууме, а продукт растворяли в воде (20 мл) и размешивали в течение 1 ч с 2 г Вофатита АД-41 (а OH-форме). Эту операцию проводят для выделения свободного пептида из его гидрохлорида; вместо Вофатита можно использовать отечественный анионит. После того как смолу отфильтруют, а воду удалят в вакууме при 0,98 Па, подукт кристаллизуют из смеси метанол-эфир.
Выход 0,63 г (62%), т.пл. 200 С (с разл).
Пептид из 5 аминокислот: Tyr-Gly-Gly-Phe-Met.
Анальгетическая активность практически полностью исчезает при: 1) отщеплении метионина, 2) удалении гидроксильной группы тирозина, 3) удалении свободной аминогруппы тирозина, 4) при замене L-фенилаланина на D-фенилаланин. Удаление концвой карбоксильной группы метионина уменьшает анальгетическую активность в 10 раз, превращение ее в амид - в 2 раза, превращением ее в метиламид - в 4 раза. Замена глицина во втором положении на D-аланин увличивает анальгетическую активность в 7 раз.