Базы данных
База данных свойств веществ (поиск)
Раствор, состоящий из 30 г N-пропаргил-2-пирролидона, 9,2 г параформальдегида и 23 мл пирролидина в 60 мл диоксана нагревали при 100 С в течение 12 часов в атмосфере азота. Растворитель удалили под пониженным давлением и остаток растворили в 60 мл 6 н. соляной кислоты. После трехкратной экстракции эфиром водный раствор подщелочили 33% водной гидроокисью натрия и экстрагировали хлороформом. Отгонка хлороформа дала фракцию кипящую при 124 С (0,1 мм.рт.ст.), n (25 C, D-линия) = 1,5156.
Выход 38 г (76%).
Раствор, состоящий из 12,3 г (0,1 моль) N-пропаргил-2-пирролидона, 7,4 г (0,105 моль) пирролидина, 10 мл воды, 6,3 г (0,105 моль) уксусной кислоты, 8,5 г (0,105 моль) 37% водного раствора формальдегида и 0,25 хлорида меди нагревали при перемешивании при 38-40 С в течение 15 часов в атмосфере азота. Смесь экстрагировали эфиром, затем хлороформом и объединенный экстракт высушили и разогнали в вакууме. Сбор фракции кипящей при 129-131 С (0,1 мм.рт.ст.) дал 12,6 г (61%) оксотреморина, дающего максимальные периферические и центральные эффекты при внутрибрюшинном введении мышам в дозе 0,1 мг/кг.
Треморгенная доза ED50 = 0,05-0,15 мг/кг (животные, разные пути введения), продолжительность судорог 1-2 часа.
Тремор, атаксия, анальгезия, гипотермия, падение кровяного давления, саливация, лакримация, диарея.
Метилирование увеличивает М-холинэргическую активность в 10 раз.