Диоксины и диоксиноподобные соединения

Ответить
chemister-admin
Сообщения: 47
Зарегистрирован: 02 июл 2019, 00:45

Диоксины и диоксиноподобные соединения

Сообщение chemister-admin » 12 авг 2019, 09:30

https://cyberleninka.ru/article/v/effek ... i-svintsom - в статье предлагают димефосфон для лечения диоксиновыми отравлениями

https://cyberleninka.ru/article/n/veroy ... dioksinami - здесь предполагают, что диоксин образует комплекс с цитохромом, чем вызывает его гиперактивацию
Из этой статьи можно выдвинуть следующие идеи - 1) антиоксиданты должны ослаблять симптомы отравления диоксином, 2) витамин В2 должен проявлять антагонизм к диоксину, 3) применение комплексообразователей для ароматических систем возможно окажет детоксицирующий эффект.

https://cyberleninka.ru/article/v/ekspr ... h-sredah-1 - предложен экспресс-метод анализа диоксинов, основанный на катализе диоксинами образования перекиси водорода в кислой среде.

Souran
Сообщения: 7
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Диоксины и диоксиноподобные соединения

Сообщение Souran » 18 авг 2019, 08:05

Основные эффекты реализуются все-же через Ah-receptor. Учитывая депонирование подобных соединений вряд ли стоит ожидать какого-то прорыва в лечении.

chemister
Администратор
Сообщения: 1
Зарегистрирован: 27 июн 2019, 02:43

Re: Диоксины и диоксиноподобные соединения

Сообщение chemister » 18 авг 2019, 08:29

Поскольку эффекты идут через определенный рецептор, нужно найти более активные агонисты с низкой внутренней активностью, для вытеснения диоксина из рецептора.

Souran
Сообщения: 7
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Диоксины и диоксиноподобные соединения

Сообщение Souran » 19 авг 2019, 04:42

Кое что есть.

https://www.jidonline.org/article/S0022 ... 3937-3/pdf
10.1074/jbc.M005988200

Идея понятна, но пока что во первых ТХДД - самый активный лиганд,а во вторых этот рецептор - фактор транскрипции, и как бы так не вышло, что новый суперактивный лиганд станет еще более сильным ядом с той лишь разницей, что не будет таким устойчивым химически!

chemister-admin
Сообщения: 47
Зарегистрирован: 02 июл 2019, 00:45

Re: Диоксины и диоксиноподобные соединения

Сообщение chemister-admin » 19 авг 2019, 10:44

Флаваноид кемпферол является ингибитором AhR-рецептора с IC50 28 нМ. Резвератрол тоже антагонист с Ki 169 нМ, есть его синтетические галоген-аналоги с Ki 1,2 нМ.

https://www.frontiersin.org/articles/10 ... 00045/full - обзор рецептора (англ)
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2712099/ - еще обзор

J Med Chem 40: 4360-71 (1998) Article DOI: 10.1021/jm970488n - статья с SAR веществ влияющих на AhR-рецептор

https://cancerres.aacrjournals.org/cont ... ement/4719 - исследование ингибиторов AhR на животных с терапевтическими целями.

И вообще какая куча болячек завязана на этот рецептор - дерматиты, токсическое действие ПАУ, диоксиноподобных веществ, возможно некотрые виды рака.

Есть идея, что если заменить в ТХДД хлор на другие группы можно будет использовать вещество для лечения отравлений ТХДД.

Souran
Сообщения: 7
Зарегистрирован: 18 авг 2019, 08:03

Re: Диоксины и диоксиноподобные соединения

Сообщение Souran » 19 авг 2019, 14:03

Я тут пробовал, правда не особо усердно искать диоксиноподобные молекулы - ничего нет.

За обзоры спасибо, почитаю.

Ответить