Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики

Сообщение chemister-admin » Пн июл 06, 2015 5:42 pm

http://www.pharmindex.ru/new16929.html

С 1 июля вступил в силу закон, упрощающий оборот наркотических обезболивающих веществ.

Новый закон упрощает требования к перевозке наркотических обезболивающих препаратов, путем исключения требования о наличии обязательной специализированной охраны при каждом случае перевозки наркотических ЛС.

Также документ предоставляет право отпуска психотропных и наркотических ЛС медицинским организациям и обособленным подразделениям медорганизаций, расположенным в сельских населенных пунктах, в которых отсутствуют аптеки. При этом перечень указанных организаций и перечень реализуемых наркотических и психотропных лекарственных препаратов должны устанавливаться органами исполнительной власти субъектов Российской Федерации.

Помимо этого увеличивается срок действия специального рецепта на наркотические средства и психотропные вещества, внесенные в список II перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации с 5 дней до 15 дней.

Одновременно законом введена норма о запрете требования возврата использованных первичных упаковок наркотических и психотропных лекарственных препаратов при выписке пациенту новых рецептов для дальнейшего продолжения лечения.

Снижены сроки хранения специальных журналов регистрации операций, связанных с оборотом наркотических средств и психотропных веществ, - с 10 лет до 5 лет.
chemister-admin
 
Сообщения: 1561
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение Souran » Сб июл 18, 2015 10:18 pm

Скоро посевы в Турции и Афганистане станут не нужны.

https://nplus1.ru/news/2015/06/26/poppy
Souran
 
Сообщения: 608
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение chemister-admin » Чт авг 06, 2015 3:59 pm

Любопытно, но 3-гидрокси-N-(2-пропинил)морфинан имеет константу аффинности к мю-рецептору (0,0032 нМ) в 3 раза меньше чем у дигидроэторфина (0,00969 нМ) и это пока самая маленькая константа аффинности которую я нашел к данному виду рецепторов.
chemister-admin
 
Сообщения: 1561
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение Souran » Пт авг 07, 2015 2:22 pm

А где вы ищите?
Souran
 
Сообщения: 608
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение chemister-admin » Пн авг 10, 2015 8:46 am

Обычно начинаю с базы аффинностей ( http://www.bindingdb.org/bind/index.jsp ) и далее по статьям со сходным содержаниям, по авторам и т.д. на сайтах издательств.
chemister-admin
 
Сообщения: 1561
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение Souran » Сб дек 12, 2015 7:10 am

Хмммм.... Попалась тут работа "Ohmefentanyl and its stereoisomers: Chemistry and Pharmacology"

В ней подробно разбираются стереоизомеры и аналоги бета-Гидрокси-3-метилфентанила (Омефентанил). В частности в тесте SDS (Single Dose Suppresion), который показывает способность опиоида в одной дозе подавлять признаки абстиненции, на обезьянах изомер Омефентанила (bS,3R,4S)-cis показал активность в 25 000-50 000 таковой для морфина. Другой аналог - Ethyl (3R,4S)-1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-3-methyl-4-[phenyl(propionyl)amino]-4-piperidinecarboxylate в таком же тесте - в 30 000 активности морфина.

В другой работе: "Synthesis and analgesic activity of stereoisomers of cis-fluoro-ohmefentanyl" еще один рекордсмен.

(+)-cis-N-{(3R,4S)-1-[(2S)-2-(4-Fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-3-methyl-4-piperidinyl}-N-phenylpropanamide (один из стереоизомеров 4-Фторомефентанила) в тесте Hot Plate на мышах показал активность в 18 000 раз от морфина.
Souran
 
Сообщения: 608
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение chemister-admin » Пн дек 14, 2015 8:59 am

По анальгетической активности охмефентанил у меня в рейтинге на 24 месте: http://chemister.ru/Database/Tables/analgetics.php .
chemister-admin
 
Сообщения: 1561
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение Souran » Пн дек 14, 2015 5:45 pm

Интересная таблица. Я ее почему-то не видел.

Сравнительная опиатов по силе - вещь очень непростая на самом деле. Даже если взять упрощенный случай, чистые мю-агонисты и сравнить по действующим дозам, вроде все просто. Но такое сравнение корректно только для одинаковых методов испытаний. Подавление разных болей может сильно различаться.

Опять же, наркогенный потенциал вроде бы характеризуется тестом SDS. Но этот метод ничего не говорит об эйфорогенном потенциале. Последнее свойство важно для оценки наркогенного потенциала того или иного вещества. Вот занятный пример - Этонитазен. Очень часто в мурзилках пишут о том, что он в 1500 раз активнее морфина. Но это не анальгетическая активность. Это как раз данные теста SDS. Но тест SDS не говорит нам ничего о том, что Этонитазен является также ингибитором обратного захвата дофамина. Т.е это фактически спидболл, который очень эйфорогенный и к которому привыкание развивается исключительно быстро. Причем речь идет не о физической зависимости как таковой, а о зависимости совокупной, психологической и физической. Высокий эйфорогенный потенциал мгновенно вызывает психологическую зависимость, а высокое сродство к мю-рецептору - физическую.
Souran
 
Сообщения: 608
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение Souran » Сб дек 19, 2015 11:51 pm

"По анальгетической активности охмефентанил у меня в рейтинге на 24 месте..."

Есть другие данные:

(3R,4S,2S), гидрохлорид - мыши, HP - 0.0001 мг/кг, подкожно; SDS, обезьяны - 0,00015 мг/кг (полное подавление)

(3R,4S,2R), оксалат - мыши, HP - 0.0013 мг/кг, подкожно; SDS, обезьяны - 0,002 мг/кг (полное подавление)

(3S,4R,2R), гидрохлорид - мыши, HP - 0.08 мг/кг, подкожно; SDS, обезьяны - 0,1 мг/кг (полное подавление)

(3S,4R,2S), оксалат - мыши, HP - 2,1 мг/кг, подкожно; SDS, обезьяны - 12 мг/кг (нет подавления)
Souran
 
Сообщения: 608
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Наркотические анальгетики

Сообщение chemister-admin » Пн дек 21, 2015 11:46 am

Эти данные есть в Problems of Drug Dependence, 1993: Proceedings of the 55th Annual Scientific Meeting p.189. Там правда непонятен первоисточник.
chemister-admin
 
Сообщения: 1561
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

След.

Вернуться в Фармакология

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и гости: 2