Обзор интересных токсичных и физиологически активных веществ

Обзор интересных токсичных и физиологически активных веществ

Сообщение chemister-admin » Пт апр 18, 2014 2:01 pm

Палитоксин и его аналоги остреоцин D, маскаренотоксин А - сильные высокомолекулярные небелковые токсины морского генеза, действующие на сердце.

1альфа-гидроксихолекальциферол, гексафтордигидроксихолекальциферол, дигидроксихолекальциферол, кальципотриол - производные витамина D с очень высокой физиологической активностью и токсичностью.

Сибиромицин - высокотоксичный антибиотик.

Интересна группа антагонистов ГАМК, обладающих судорожной активностью и высокой токсичностью. В нее входят: норборнан, бициклофосфаты (например, 4-трет-бутил-2,6,7-триокса-1-фосфабицикло[2.2.2]октан-1-оксид), бициклооктаны (например, 4-трет-бутил-2,6,7-триокса-1-(4-цианфенил)бицикло[2.2.2]октан), бициклотиофосфаты (например, 4-трет-бутил-2,6,7-триокса-1-фосфабицикло[2.2.2]октан-1-сульфид), бициклофосфиты (например, 4-трет-бутил-2,6,7-триокса-1-фосфабицикло[2.2.2]октан), силатраны (например, 1-(4-метилфенил)силатран), тетрамин, аналог тетрамина, анизатин.

Существует большая группа токсичных хлорированных дибензодиоксинов (например, 2,3,7,8-тетрахлордибензо[b,e]-1,4-диоксин) и дибензофуранов (например, 2,3,7,8-тетрахлордибензо[b,d]фуран) и их аналогов. К аналогам относят например: 2,3,6,7-тетрабромнафталин, (октабромдибензо)-18-краун-6.

Вещества, повреждающие память: ацетоксициклогексимид, домоевая кислота.

Раздражающие вещества: 12-O-тетрадеканоилфорбол-13-ацетат, резинифератоксин, 4,5-дибромфурфурол.

Сверхсильные галлюциногены: ЛСД, сальвинорин А, N-(2-метоксибензил)-2-(2,5-диметокси-4-иодфенил)этиламина гидрохлорид, GR 89696 (возможно, не проверялся на человеке), BZ и его аналоги.

Сильные треморгены: фумитреморгин А, оксотреморин, территрем C.

Вещество, вызывающее боли в мышцах: N,N-диэтил-2-(2-изопропил-5-метилфенокси)этиламина гидрохлорид.

Горькие вещества: денатония бензоат, хинизолат.

Пока самый сильный из известных анальгетиков: 14-(3-фенилпропокси)метопон (действует на мю-опиоидные рецепторы).

Наверно самых сильный из используемых лекарств-холинолитиков: дексетимид.

Сильный аллерген: N-аллилтиомочевина.

Токсичные комплексы хрома: (1,4-дихлорбензол)трикарбонилхром, циклогептатриентрикарбонилхром.
chemister-admin
 
Сообщения: 1559
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение chemister-admin » Ср май 14, 2014 9:33 pm

Статья о палитоксине: http://www.supotnitskiy.ru/stat/stat112.htm .
chemister-admin
 
Сообщения: 1559
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение Souran » Ср июн 25, 2014 7:47 pm

Попалась мне тут работа: "Synthetic substances with morphine-like effect. Relationship between Analgesic Action and Addiction Liability, with a Discussion of the Chemical Structure of Addiction-Producing Substances ". Nathan B.Eddy, H.Halbach.

В этой работе дается в частности наркогенный потенциал некоторых опиатов:

1. l-3-Гидрокси-N-фенетилморфинан
2. Дигидрогидроксиморфин (Оксиморфон)
3. 6-Метилldesoxymorphine
4. Метилдигидроморфинон (Метопон)
5. D-Дигидродезоксиморфин (Дезоморфин) ("Крокодил")

Интересно, что Диацетилморфин (Героин) занимает 13-14 место по наркогенному потенциалу.

В работе не рассмотрены производные фентанила, которые имеют высокий наркогенный потенциал вследствие малой продолжительности действия и способности преодолевать ГЭБ. Не рассмотрены производные фенипиперидина.

В работе есть некоторые данные по тиамбутенам. Вообще удивительно, каким высоким наркогенным потенциалом обладает оксиморфон.
Souran
 
Сообщения: 606
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение chemister-admin » Чт июл 17, 2014 4:44 pm

Каппа-агонист CL 110,393 (производное морфинана) в дозе 71-350 мкг вызвал у испытуемых галлюциноз, продолжительностью около суток.

Psychopharmacologia (Berl.) 30, 109-116 (1973)
Последний раз редактировалось chemister-admin Пн июл 21, 2014 8:20 am, всего редактировалось 1 раз.
chemister-admin
 
Сообщения: 1559
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение Souran » Чт июл 17, 2014 10:10 pm

Интересно, что кукурбетацины, содержащиеся в том числе и в горьких огупцах, довольно токсичны. Например для кукурбетацина-Е LD-50 для мышей п.о. - 340 мг/кг, в/б - 2 мг/кг. Для кукурбетацина-D LD-50 для мышей п.о. - 5 мг/кг, в/б - 1,75 мг/кг, в/в - 0,96 мг/кг.
Souran
 
Сообщения: 606
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение chemister-admin » Пн июл 21, 2014 8:20 am

Добавил 4 кукурбитацина в базу данных веществ.
chemister-admin
 
Сообщения: 1559
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение Souran » Пт июл 25, 2014 4:58 pm

Тут попалась информация по цикутотоксинам. Их токсичность напутана в том числе на сайте chemcas.com.

На самом деле существует два изомера этого токсина, 14S-изомер, т.е. собственно цикутотоксин, и 14R-изомер, т.е. изоцикутотоксин. Второй менее токсичен. LD50 для мышей в/б для этих токсинов 2,8 и 38,5 мг/кг соответственно
Souran
 
Сообщения: 606
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение Souran » Вс июл 27, 2014 6:44 am

Похоже, что самым токсичным из известных веществ стал недавно открытый ботулинический токсин серотипа Н - BoNT/H.

http://www.newscientist.com/article/dn2 ... 9QL8eN_t8E
Souran
 
Сообщения: 606
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение chemister-admin » Вт июл 29, 2014 10:40 am

Только количественную токсичность ботулинического токсина H мне найти не удалось.
chemister-admin
 
Сообщения: 1559
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Обзор интересных токсичных и физиологически активных вещ

Сообщение Souran » Вт июл 29, 2014 1:49 pm

Я и написал: "похоже". Т.е. по ссылке, что я привел речь идет о новом токсине - BoNT/H. Там же есть такая фраза: "Injecting a mere 2 billionths of a gram, or inhaling 13 billionths of a gram, of the protein botulinum produced by the soil bacterium Clostridium botulinum will kill an adult." Если у нас "Adult" стандартно весит 70 кг, то расчетная LD50 получается ниже, чем для токсинов других серотипов.
Souran
 
Сообщения: 606
Зарегистрирован: Пн ноя 11, 2013 6:43 pm

След.

Вернуться в Токсикология

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и гости: 4

cron