Страница 2 из 2

Re: Тетродотоксин и его производные.

СообщениеДобавлено: Вт дек 13, 2016 4:10 pm
Khalcon
В этой статье "Силь­но­дей­ству­ющие не­нар­ко­тичес­кие аналь­ге­тики как нап­равле­ние раз­ви­тия фар­ма­цев­ти­ки («Разработка и регистрация лекарственных средств» №14 фев­раль 2016)" упоминается, почему при выборе блокаторов натриевых каналов как анальгетик выбрали ТТХ.
"... При этом ТТХ об­ла­да­ет вы­соким те­рапев­ти­чес­ким ин­дексом, по­боч­ные эф­фекты в те­рапев­ти­чес­ком ин­терва­ле доз ми­нималь­ны, ку­муля­тив­ный эф­фект и раз­ви­тие за­виси­мос­ти не наб­лю­да­ет­ся. Об­на­ружен­ная не­дав­но спо­соб­ность ТТХ в до­зах ни­же аналь­ге­тичес­ких по­дав­лять ме­тас­та­зиро­вание не­кото­рых ти­пов зло­качес­твен­ных опу­холей яв­ля­ет­ся до­пол­ни­тель­ным ар­гу­мен­том в поль­зу его ис­поль­зо­вания в он­ко­логии".
Из интересного - оказывается аналоги STX, гониаутоксины GTX-2 и GTX-3 испытывались в трансдермальных лекарственных формах. Сам STX не исследовался как аналь­ге­тик, но его 18F-про­из­водное сак­си­ток­си­на про­ходит кли­ничес­кие ис­сле­дова­ния в ка­чес­тве ди­аг­ности­чес­ко­го средс­тва.
Ещё там есть довольно хорошая подборка по изучению и клиническим испытаниям других ненаркотических анальгетиков. В общем, статью рекомендую к прочтению. В ней много интересного.
Ссылка ниже -
http://pharmjournal.ru/articles/stati/s ... evral-2016

Re: Тетродотоксин и его производные.

СообщениеДобавлено: Пт дек 16, 2016 3:01 pm
chemister-admin
Интересно, а какой способ введения будет у новой формы тетродотоксина? Ранние варианты, с введением в спинномозговую жидкость, неудобны для широкого применения.

Re: Тетродотоксин и его производные.

СообщениеДобавлено: Пн дек 26, 2016 4:09 pm
Khalcon
chemister-admin писал(а):Интересно, а какой способ введения будет у новой формы тетродотоксина?

Если ориентироваться на сведению которые приводятся по ссылкам:
https://clinicaltrials.gov/ct2/results? ... rch=Search
http://www.wextech.ca/pdf/a_clinicians_guide_to_ttx.pdf
Получается что внутримышечный или подкожный. Причем оба эти пути введения применялись для купирования боли при клинических испытаниях, максимальная доза на одно введение - 30 мкг, минимальная доза - 7,5 мкг, вводили от двух до четырёх раз в день, самая высокая суточная доза - 30 мкг / 4 раза в день.

Re: Тетродотоксин и его производные.

СообщениеДобавлено: Сб июл 08, 2017 9:40 pm
Khalcon
Обнаружил новую информацию про аналоги TTX и STX.
Оказывается в коже амфибий Atelopus chiriquensis, был обнаружен аналог ТТХ, отличающийся тем, что в положении С-11 его молекула содержит остаток глицина.
У амфибий Atelopus zeteki выделены новые токсины, аналоги STX - цетекитоксины. Их токсичность - ЛД50 = 11–80 мкг/кг (мыши, в/б). Указывается, что это более мощные блокаторы натриевых каналов.
Сведения взяты из книги - "Зоотоксинология: биоэкологические и биомедицинские аспекты" 2015.

Re: Тетродотоксин и его производные.

СообщениеДобавлено: Пн июл 10, 2017 8:33 am
chemister-admin
О, новая книга по зоотоксинологии вышла! Спасибо, почитаю!

Re: Тетродотоксин и его производные.

СообщениеДобавлено: Вт июл 25, 2017 4:22 pm
Souran
Khalcon писал(а):Сведения взяты из книги - "Зоотоксинология: биоэкологические и биомедицинские аспекты" 2015.


Отличная книжка! Спасибо за "наводку"!