Галлюциногены

Галлюциногены

Сообщение chemister-admin » Вт июл 22, 2014 4:30 pm

Случайно нашел лекцию Дубынина В.А. Мозг и наркотики-галлюциногены:
http://www.bio.msu.ru/res/DOC408/MFK_20 ... ubinin.pdf
отдельным посетителям будет интересно.
chemister-admin
 
Сообщения: 1387
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Галлюциногены

Сообщение chemister-admin » Пт июл 08, 2016 1:51 pm

Кратенько о галлюциногенах.
Это вещества, вызывающие нарущения психики, сопровождающиеся галлюцинациями (зрительными или слуховыми). К ним относятся вещества действующие на 5 типов рецепторов - агонисты 5HT2A, агонисты CB1, непрямые антагонисты NMDA, М-холиноблокаторы, каппа-агонисты.
Получены соединения с очень высокой физиологической активностью. Рассмотрим соединения с активностью более 1 мг/чел.

1. Лизергамиды.
Стандартом для многих психофизиологических исследования нарушений психики являлся ЛСД-25 (диэтиламид d-лизергиновой кислоты, ЛСД). Его действующая дозировка 30-300 мкг/чел.
В те же годы были исследованы аналоги с несколько меньшей активностью - моноэтиламид (1/10 от активности ЛСД) и морфолид (1/3 от активности ЛСД). В TIHKAL описаны несколько 6-алкилзамещенных лизергамидов (AL-LAD, PRO-LAD и т.п.), по дозировке превосходящие ЛСД в 2-3 раза, но имеющие менее выраженное действие на психику. 1-ацетилЛСД (АЛД-52) оказался немного слабее по дозировкам, короче по времени действия и с побочными периферическими эффектами.
Было получено тетраметилазетидиновое производное лизергиновой кислоты, которое по константам афинности на животных превосходило ЛСД.

2. Холинолитики.
Стандартным действующим веществом в этой серии является BZ. Выводящая из строя дозировка 0,5-2 мг/чел. Получены более активные аналоги EA 3167, EA 3443, EA 3580B, EA 3834B, CS 27349, превосходящие BZ по активности в 2-3 раза.

3. Фенилэтиламины.
В 2003 году было обнаружено, что добавление к фенилэтиламинам N-(2-метоксибензильной) группы резко увеличивает их психотомиметическую активность. Вещества 2C-B-BOM, 2C-I-BOM и 2C-N-BOM имеют инъекционные психотоксические дозировки 0,1-1 мг/чел.

4. Каппа-агонисты.
Серьезное изучение этой группы началось с открытия селективного природного каппа-агониста сальвинорина А. Его психотоксическая концентрация составляет около 2 мг. Было получено несколько производных активнее родоначального соединения в 1,5 раза. Позже были получены соединения, действующие на каппа-рецептор, но имеющие существенно отличные структуры, которые значительно превосходили сальвинорин по активности - энадолин, GR 89696, CL 110 393.
Данная группа возможно является самой активной в плане психотоксичности, но большинство из соединений не были тестированы на человеке. CL 110 393 оказывал психотоксическое действие в дозировках 10-100 мкг/чел.

Последний вал синтеза агонистов каннабиноидных рецепторов возможно приведет к созданию психохимикатов с активностью больше, чем у ДМГП (4 мг/чел), но я пока о таких не слышал. Аналогична ситуация в разработке непрямых антагонистов NMDA-рецепторов (кажется пока самый активный - дизоцилпин).
chemister-admin
 
Сообщения: 1387
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Галлюциногены

Сообщение xixinik » Вс июл 10, 2016 5:30 am

Последний вал синтеза агонистов каннабиноидных рецепторов возможно приведет к созданию психохимикатов с активностью больше, чем у ДМГП (4 мг/чел), но я пока о таких не слышал.


А зря !

HU-210
MAM-2201
JWH-210
CP 47,497


У всех дозировки 1 мг и менее.
Последний раз редактировалось xixinik Вс июл 10, 2016 8:31 am, всего редактировалось 1 раз.
xixinik
 
Сообщения: 167
Зарегистрирован: Пн дек 28, 2015 9:30 am

Re: Галлюциногены

Сообщение xixinik » Вс июл 10, 2016 8:30 am

3. Фенилэтиламины.
В 2003 году было обнаружено, что добавление к фенилэтиламинам N-(2-метоксибензильной) группы резко увеличивает их психотомиметическую активность. Вещества 2C-B-BOM, 2C-I-BOM и 2C-N-BOM имеют инъекционные психотоксические дозировки 0,1-1 мг/чел.


Забыли про Драгонфлаи и FLY-NBOME
xixinik
 
Сообщения: 167
Зарегистрирован: Пн дек 28, 2015 9:30 am

Re: Галлюциногены

Сообщение chemister-admin » Пн июл 11, 2016 8:51 am

Я забыл, а вы дополнили. Спасибо!
chemister-admin
 
Сообщения: 1387
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Галлюциногены

Сообщение chemister-admin » Пт ноя 04, 2016 6:52 pm

http://theoryandpractice.ru/posts/7424- ... -soznaniya - небольшое интервью с автором книги о галлюцинациях.
chemister-admin
 
Сообщения: 1387
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Галлюциногены

Сообщение chemister-admin » Вс ноя 05, 2017 7:28 pm

https://scfh.ru/news/psikhodeliki-proti ... amoubiyts/ - терапевтический потенциал психоделиков.
chemister-admin
 
Сообщения: 1387
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Галлюциногены

Сообщение shirt » Чт ноя 09, 2017 8:06 am

а,кстати, BZ с каким холинолитическими рецепторами связывается?
shirt
 
Сообщения: 48
Зарегистрирован: Пн июн 09, 2014 6:54 pm

Re: Галлюциногены

Сообщение chemister-admin » Пн ноя 13, 2017 10:17 pm

shirt писал(а):а,кстати, BZ с каким холинолитическими рецепторами связывается?


BZ блокирует М-холинорецепторы. А вот какой подтип этих рецепторов из 5 влияет на психику, найти не удалось. Возможно, что влияние происходит по цепи рецепторов, но это только моё предположение, за разработку которого кто-то отгребет себе Нобелевскую премию :)
chemister-admin
 
Сообщения: 1387
Зарегистрирован: Вт окт 15, 2013 7:58 am

Re: Галлюциногены

Сообщение shirt » Вт дек 05, 2017 12:56 am

ну получается, что БЗ относится к тем же классам веществ, что и, например, циклодол (он же паркопан), то есть к холинолитикам центрального действия. но на какие именно из центральных рецепторов действуют каждый из них? на те же самые или на разные? и почему центральных холинорецепторов всего 5? где об это прочитать. может, обнаружены какие-то новые рецепторы уже (по типу серотониновых. которых много).
Интересно, что если центральные холинолитики вызывают галлюцинации, то комплексные блокаторы (не только центр., но и перефирических холинорецепторов - м- и н-холиноблокаторы), наоборот, применяются в качестве средств для лечения галлюцинаций (шизофрении) или депрессии - хлорпротексен, амитриптиллин.
shirt
 
Сообщения: 48
Зарегистрирован: Пн июн 09, 2014 6:54 pm

След.

Вернуться в Токсикология

Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и гости: 1

cron