Главная страница Фармакология Агонисты и антагонисты κ-опиоидных-рецепторов
Карта сайта

Пользовательский поиск

Агонисты и антагонисты κ-опиоидных-рецепторов

(сортировка по сродству к рецептору)

№ п/п
Название вещества
Сродство к κ-рецептору, нМ
Тип действия
Примечания
Литература
MCL-117 0,003 неселективный агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 11 (2001) 2735–2740
(-)-4-метоксикарбонил-2-[(пирролидин-1-ил)метил]-1-[(3,4-дихлорфенил)ацетил]пиперидин (GR103545) 0,02 агонист [3H]diprenorphine Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging (2010) 37:1174–1180
[N-CPM, D-Pro10]Dyn A-(1–11) 0,020 агонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 656
[N-benzyl,D-Pro10]Dyn A-(1–11) 0,029 агонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 656
[D-Pro10]Dyn A-(1–11) 0,032 агонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 656
циклорфан 0,034 неселективный агонист - J. Med. Chem. 2013, 56, 8872-8878
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(3,4-дихлорфенил)ацетамид (ICI 199441) 0,043
0,054		 агонист [3H]diprenorphine
[3H]U69,593		 Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 1279–1282
Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(4-трифторметилфенил)ацетамид 0,058 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(3-трифторметилфенил)ацетамид 0,064 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(3-нитрофенил)ацетамид 0,065 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
(-)-бремазоцин 0,075 агонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 586
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(2-амино-3,4-дихлорфенил)ацетамид 0,086 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
(-)-5-гидрокси-1-(пирролидин-1-илметил)-2-[2-(3,4-дихлорфенил)ацетил]-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин 0,09 агонист - J. Med. Chem. 1992, 35, 2970-2978
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(2-нитро-3,4-дихлорфенил)ацетамид 0,091 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
[(5R)-(5α,7α,8β)]-N-methyl-N-[7-(1-пирролидинил)-1-оксаспиро[4.5]дец-8-ил]-4-бензофуранацетамид (энадолин, CI-977) 0,11
0,83		 агонист [3H]U69,593
-		 Br. J. Pharmacol. (1990), 101, 183-189
J. Med. Chem. 1990, 33, 286-291
динорфин А 0,12 неселективный агонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 595
N-[2-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(3,4-дихлорфенокси)ацетамид 0,125 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 5114–5119
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(2-трифторметилфенил)ацетамид 0,13 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
(S)-1-метил-2-[2-(N-[3-тиенилкарбонил]амино)этил]-5-(2-фторфенил)-1,4-бензодиазепин ((S)-тифлюадом) 0,17 агонист - J. Med. Chem. 2003, 46, 3853-3864
GNTI 0,18 антагонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 586
(-)-1-(пирролидин-1-илметил)-2-[2-(3,4-дихлорфенил)ацетил]-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин 0,20 агонист - J. Med. Chem. 1991, 34, 2624-2633
эторфин 0,23 неселективный агонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 586
2-[2-(N-бензоиламино)этил]-5-фенил-1,4-бензодиазепин 0,25 агонист - J. Med. Chem. 2003, 46, 3853-3864
NorBNI 0,34 антагонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 586
2-O-метоксиметоксисальвинорин B 0,4 агонист [3H]diprenorphine
-		 Chem. Rev., 2008, 108 (5), 1732-1743
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(2-нитрофенил)ацетамид 0,41 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
(-)-3-цис-метил-1-(пирролидин-1-илметил)-2-[2-(3,4-дихлорфенил)ацетил]-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин 0,43 агонист - J. Med. Chem. 1992, 35, 2970-2978
2-[2-(N-[2-тиенилкарбонил]амино)этил]-5-фенил-1,4-бензодиазепин 0,45 агонист - J. Med. Chem. 2003, 46, 3853-3864
N-[2-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2,2-дифенилацетамид (азимадолин) 0,5 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 25 (2015) 887–892
1-метил-2-[2-(N-[2-тиенилкарбонил]амино)этил]-5-фенил-1,4-бензодиазепин 0,5 - [3H]U65,693 J. Med. Chem. 1996, 39, 860-872
1-метил-2-[2-(N-[4-фторбензоил]амино)этил]-5-фенил-1,4-бензодиазепин 0,56 - [3H]U65,693 J. Med. Chem. 1996, 39, 860-872
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(2-аминофенил)ацетамид 0,58 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
N-[2-(3-пирролин-1-ил)-1-(изопропил)этил]-N-метил-2-(3,4-дихлорфенил)ацетамид (LPK-26) 0,64 агонист [3H]diprenorphine European Journal of Pharmacology 584 (2008) 306–311
N-[2-(1-пирролидинил)-1-циклогексил]-N-метил-2-(3,4-дихлорфенил)ацетамид (U50,488) 0,69 агонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 586
(R)-N-[2-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2,3-дигидробензофуран-2-карбоксамид 0,8 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 5114–5119
1-[2-(5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)ацетил]-2-[пирролидин-1-илметил]пиперидин 0,81 агонист - J. Med. Chem. 1994, 37, 3482-3491
N-[2-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(3,4-дихлорбензоиламино)ацетамид 0,83 агонист [3H]diprenorphine Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 1279–1282
1-[2-(1-пирролидинил)этил]-2-[N-(4-метилтио-2-пирролкарбонил)амино]бензимидазол 1 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 25 (2015) 887–892
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(4-нитрофенил)ацетамид 1,1 агонист [3H]U69,593 Bioorg. Med. Chem. Lett. 10 (2000) 2567-2570
сальвинорин А 1,3
18,74		 агонист [3H]diprenorphine
-		 Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 2761–2765
Chem. Rev., 2008, 108 (5), 1732-1743
(—)-U69,593 1,4 агонист - Burger’s Medicinal Chemistry, Drug Discovery, and Development, 7th Edition, 2010 p. 586
3-(2-метокси-5-хлорфенил)-1-[1-фенил-2-(1-пирролидинил)этил]-2-пиридон 1,5 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 12 (2002) 197–200
(R)-N-[2-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метилхроман-2-карбоксамид 1,6 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 5114–5119
1-[2-(1-пирролидинил)этил]-2-[N-(2-индолкарбонил)амино]бензимидазол 2 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 25 (2015) 887–892
N-[2-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(2-метоксибензоиламино)ацетамид 2 агонист [3H]diprenorphine Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 1279–1282
N-[2-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(2-аминофенил)ацетамид (EMD 60400) 2,8 агонист - Br. J. Pharmacol. (1994), 111, 843-851
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(3,4-дихлорбензоиламино)ацетамид 3,6 агонист [3H]diprenorphine Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 1279–1282
N-[2-(1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(бензоиламино)ацетамид 6,7 агонист [3H]diprenorphine Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 1279–1282
N-[2-(1-пирролидинил)-1-(изопропил)этил]-N-метил-2-(3,4-дихлорфенил)ацетамид (ICI 197067) 6,9
1,5		 агонист - Journal of Medicinal Chemistry, 1991, Vol. 34, No. 11, p. 3152
Br. J. Pharmacol. (1994), 111, 843-851
1-[2-(1-пирролидинил)этил]-2-[N-(4-хлорбензоил)амино]бензимидазол 7 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 25 (2015) 887–892
1-[2-(1-пирролидинил)этил]-2-[N-(3,4-дихлорбензоил)амино]бензимидазол 7 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 25 (2015) 887–892
1-[2-(1-пирролидинил)этил]-2-[N-(2-пирролкарбонил)амино]бензимидазол 8 агонист - Bioorg. Med. Chem. Lett. 25 (2015) 887–892
N-[2-(аллилметиламино)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(3,4-дихлорфенил)ацетамид 8,2 агонист - Journal of Medicinal Chemistry, 1991, Vol. 34, No. 11, p. 3152
N-[2-(1-пиперидинил)-1-(изопропил)этил]-N-метил-2-(3,4-дихлорфенил)ацетамид 10,8 агонист - Journal of Medicinal Chemistry, 1991, Vol. 34, No. 11, p. 3152
N-[2-(1-пирролидинил)-1-(изопропил)этил]-N-метил-2-(4-трифторметилфенил)ацетамид 14,3 агонист - Journal of Medicinal Chemistry, 1991, Vol. 34, No. 11, p. 3151
N-[2-(изопропилметиламино)-1-(изопропил)этил]-N-метил-2-(3,4-дихлорфенил)ацетамид 14,6 агонист - Journal of Medicinal Chemistry, 1991, Vol. 34, No. 11, p. 3152
HZ2 15 агонист - CNS Drug Review, Vol. 4, No. 1, pp. 54-70
N-[2-(1-пирролидинил)-1-(изопропил)этил]-N-метил-2-(фенокси)ацетамид 20,9 агонист - Journal of Medicinal Chemistry, 1991, Vol. 34, No. 11, p. 3151
N-[2-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-1-фенилэтил]-N-метил-2-(4-метоксибензоиламино)ацетамид 48 агонист [3H]diprenorphine Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (2005) 1279–1282
морфин 64 неселективный агонист - J. Med. Chem. 2003, 46, 3853-3864
HZ3 210 агонист - J. Med. Chem. 2000, 43, 3746-3751

Наверх