НЕЙРОЛЕПТИКИ

Нейролептики это, как правило, вещества с высокой биологической активностью и относительно низкой токсичностью. Они неоднократно рассматривались в качестве потенциальных инкапаситантов и их исследования велись во многих военно-химических лабораториях мира. Было синтезировано большое количество производных, но во всех известных случаях, полицией, армией и разведкой, как правило, применялись известные фармацевтические препараты.

Нейролептики способны выводить из строя человека двумя путями. Во-первых, они оказывают сильное успокаивающее действие на психику, а при высоких дозах и снотворное. У человека возникает особое чувство покоя, ослабевает внутреннее напряжение, подавляются инстинкты, наступает заторможенность с характерным безразличием к окружающему.

Во-вторых, боеспособность может быть нарушена развитием, так называемых, экстрапирамидных расстройств. Клиника таких нарушений очень разнообразна. Это могут быть приступы двигательного возбуждения, когда человек ощущает непреодолимую потребность непрерывно двигаться или постоянно менять положение тела, непроизвольные сокращения различных мышц, как конечностей так и лица, тремор. Иногда картина отравления приобретает весьма причудливый характер, например, непроизвольное открывание рта и высовывание языка, мучительное перебирание ногами или топтание на месте, кривошея, вызванная односторонним сокращением шейных мышц, судороги взора, человек может внезапно "падать как статуя с подставки". Нарушается походка и речь. Неврологическая симптоматика часто сопровождаются психическими расстройствами в виде возбуждения, ощущения внутреннего напряжения и беспокойства, бессонницы[4].

Если для фенотиазинов более характерно развитие интоксикации по первому типу, то производные бутирофенона практически не обладают седативным действием и чаще вызывают двигательные и психические расстройства. Разнообразие изученных нейролептиков позволяет выбрать из них обладающие требуемыми химическими и фармакологическими свойствами.

 ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА.

Фенотиазины самая многочисленная и изученная группа психотропных препаратов, а аминазин наряду с раувольфией считаются первыми нейролептиками, совершившими в 50-х годах прошлого века переворот в лечении шизофрении. Фенотиазины даже в виде спиртовых растворов неплохо проникают через кожу. Большинство из них раздражают дыхательные пути и кожу.

R2 R10 Наименование
Cl диметиламинопропил- Аминазин
Cl 3-[4-(β-оксиэтил)-пиперазинил-1]-пропил- Этаперазин
CF3 3-[4-(β-оксиэтил)-пиперазинил-1]-пропил- Флуфеназин
SCH3 2-[1-(метил-2-пиперидил)этил]- Тиоридазин

Аминазин (Chlorpromazine, Thorazine). Самый известный из нейролептиков. Обычно достаточно 75-100 мг аминазина чтобы успокоить даже самого буйного больного или преступника. Показатель терапевтической широты для аминазина (LD50/ED50, мыши)  - 68, что не позволяет отнести его к безопасным инкапаситантам. Кроме того, аминазин при попадании на кожу часто вызывает аллергические реакции. Однако способность аминазина подавлять агрессивное и оборонительное поведение у человека и животных, в сочетании с выраженным седативным действием, не раз привлекала внимание полиции и спецслужб.

В 1993г. лидер секты "Ветвь Давида" Дэвид Кореш, объявивший себя Спасителем забаррикадировался от полиции в своем доме вместе с наиболее верными последователями. Осада длилась почти два месяца. По одному из сценариев для подавления сопротивления ФБР планировало применение раствора аминазина в диметилсульфоксиде (DMSO). В конце концов решили применить гранаты со слезоточивым газом. То ли сектанты сами подожгли дом, то ли от гранат, в доме возник пожар в котором погибло 76 человек, в том числе - 21 ребенок.

Этаперазин (Aethaperazinum) - по успокаивающему действию превосходит аминазин в 5 раз, но обладает меньшей токсичностью.

Флуфеназин (Flufenazin, Prolixine, SQ 10,733) - по клинической эффективности в 20 раз превосходит аминазин и гораздо безопаснее. Побочные реакции встречаются относительно редко. Использовался для коррекции поведения заключенных в американских тюрьмах. Прием 0,1-0,2 мг/кг флуфеназина оказывает на здорового человека выраженный седативный эффект. Токсичность LD50(внутримышечно)  собаки - 1500 мг/кг, мыши - 60 мг/кг, крысы - 576 мг/кг (Данные RTECS).

EA 5202, EA 5432, EA 5444. 2 - замещенные флуфеназина, исследовались в 1971-1973гг. в Эджвудском арсенале. В опытах на животных показали себя, как сильные, быстродействующие и безопасные инкапаситанты, а 2-нитропроизводное даже несколько превосходит флуфеназин.

В 1975г. была предложена улучшенная процедура синтеза как самих нейролептиков, так и исходного продукта - 2-нитрофенотиазина.[1,6]

Тиоридазин (Thioridazin, Сонапакс) - нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина. Использовался криминальными структурами, для обездвиживания жертв при похищении, транспортировке, изоляции.  Вызывает пассивное состояние, внешне напоминающее глубокий сон, сопровождающийся падением артериального давления, сердцебиением, расширением зрачков. Может применяться в смеси со спиртом. (Спирт уменьшает вероятность развития психического и моторного возбуждения.)[3] По сравнению с другими фенотиазиновыми нейролептиками гораздо реже вызывает побочные эффекты.

ПРОИЗВОДНЫЕ БУТИРОФЕНОНА.

В ноябре 1995г. На ежегодной научной конференции по химической и биологической защите, Исследовательским отделом Эджевудского Центра Исследований, Разработки и Проектирования были представлен доклад об испытании на животных комбинации из снотворного этомидата и нейролептика азаперона. В докладе рассматривалась возможность использования веществ с сильным седативным действием для контроля толпы, подавления тюремных бунтов, задержания подозреваемых, в случае захвата заложников и других аналогичных ситуациях.

Азаперон (Azaperone, Stresnil®). Бесцветный или кристаллический порошок, легко растворимый в разбавленных кислотах, чувствительный к действию света. Относится к веществам с коротким периодом действия - 2 - 3 часа. Дозы вызывающие иммобилизацию животных 0,5-2 мг/кг, в комбинации с фентанилом или эторфином доза может быть уменьшена до 0,05мг/кг. Особенно эффективной и безопасной считается комбинация азаперона с эторфином. Азаперон стимулирует дыхательный центр и снижает риск развития отека легких, наиболее грозного осложнения эторфиновой иммобилизации. Имеет очень высокий индекс безопасности - более 100 000. Специфического антидота при отравлении азапероном нет, лечение симптоматическое.[5]

Спироперидол (Spiperone, Spiroperidol) Еще одним высокоактивным нейролептиком является спироперидол, который вызывает тяжелые двигательные расстройства у человека в дозе 0,3-0,5мг. Действие длится около 8 часов. В качестве потенциального инкапаситанта упоминается и его 3-метильное производное, известное под кодовым названием CAR 302,089.

 

Буспирон (Buspar) Относится к сравнительно новому классу антипсихотических препаратов - агонистам 5-HT1A - рецепторов. Препараты этой группы могут с успехом использоваться для контроля агрессивного поведения и панических состояний. Один из возможных сценариев  использования буспирона - подавление и предупреждение беспорядков в тюрьмах, в комбинации с препаратами усиливающих проникновение его через кожу и слизистые оболочки.

Лещинский И.В

Литература и ссылки:
[1] Ferguson C.P., Rea H., Bossle P.C. Some Potent Physical Incapacitants: Improved Syntheses of EA 5202, EA 5432, EA 5444, and Their Precursors. Govt. Reports Announcements & Index (GRA&I), Issue 20, 1994. (AD-527 551)
[2] The CBW conventions bulletin, Issue №30, December, 1995.
[3] Ронин Р. Своя разведка: способы вербовки агентуры, методы проникновения в психику, форсированное воздействие на личность, технические средства скрытого наблюдения и съема информации. Мн.: "Харвест", 1998.
[4] Бурназян Г.А. Психофармакология. 1985.
[5] Botha J.C. The pharmacology of etorphine (M99) and a short survey on the dosages used in some African wildlife.
[6] Bossle P.C., Ferguson C.P., Sultan W.E., Lennox W.J., Dudley G.E., Rea T.H., Miller J.I. Synthesis and biological activity of new 2-substituted analogs of fluphenazine. J Med Chem. 1976 Mar;19(3):370-3.

На Главную Страницу


URL: Невидимое оружие Copyright © Leshchinsky Igor, 2002-2004 Revised - 1 сентября 2004г.